archiv: Arzneimittel & Co

Darunavir (Prezista®)

Mit Darunavir (Prezista®) steht seit dem 15. März ein neuer Protease-Inhibitor für vorbehandelte HIV-infizierte Erwachsene zur Verfügung, bei denen es unter mehr als einem Behandlungsschema mit einem Protease-Inhibitor zu einem Therapieversagen gekommen ist. Darunavir wird geboostert (verstärkt) durch Ritonavir, die Einnahme erfolgt im Rahmen einer HIV-Kombinationstherapie. Die empfohlene Dosis beträgt zweimal täglich 600 mg Darunavir (d.h. je 2 Filmtabletten zu 300 mg) mit 100 mg Ritonavir, zusammen mit der Nahrung eingenommen. Darunavir hemmt die HIV-1-Protease in virusinfizierten Zellen, die aus Vorläufer-Polyproteinen des Virus funktionsfähige Proteine spaltet. Dadurch wird die Bildung reifer, infektiöser Viruspartikel verhindert, es können keine weiteren Zellen mehr infiziert werden.

Prezista® wird in der Regel gut vertragen. Die häufigsten unerwünschten Wirkungen wie Diarrhö, Übelkeit, Kopfschmerzen, Fatigue und Fieber waren in Studien überwiegend leicht bis mäßig ausgeprägt. Lipidveränderungen scheinen ebenfalls nur mäßig aufzutreten. Da Darunavir über Cytochrom P450 3A4 verstoffwechselt wird, kommt es zu bekannten Interaktionen mit z. B. Johanniskraut, Rifampicin, Carbamazepin, etc. Prezista® ist verschreibungspflichtig.

Hersteller: Janssen-Cilag.

Ausführliche Information in DAZ Nr. 12, S. 36.

Exenatide (Byetta®)

Mit Exenatide (Byetta®) steht der erste Vertreter der so genannten Inkretin-Mimetika zur Behandlung des Typ-2-Diabetes zur Verfügung. Er wird mit Metformin und/oder Sulfonylharnstoffen kombiniert, wenn der Blutzucker unter diesen oralen Therapien allein nicht ausreichend gut eingestellt werden kann. Bei Exenatide handelt es sich um ein Peptid, das injiziert werden muss: zweimal täglich innerhalb von 60 Minuten vor der Morgen- und der Abendmahlzeit unter die Haut von Oberschenkel, Bauch oder Oberarm. Dieses Peptid ist die synthetische Variante von Exendin-4, das ursprünglich aus dem Speichel einer giftigen Echse isoliert wurde. Diese Echse nimmt nur viermal im Jahr Nahrung auf und kann für den Rest der Zeit ihre Pankreasfunktion ausschalten.

Exenatide wirkt als Agonist am GLP-1-Rezeptor der Bauchspeicheldrüse und stimuliert darüber die Insulinfreisetzung bedarfsgerecht, also in Abhängigkeit der Höhe des Blutzuckerspiegels. Die Glucagonfreisetzung nach einer Mahlzeit wird gehemmt, die Glucoseabgabe der Leber erniedrigt. Die Entleerung des Magens wird reduziert, und somit die Aufnahme von Glucose aus der Nahrung verlangsamt. Um das Risiko von Hypoglykämien bei Kombination mit Sulfonylharnstoffen zu verringern, sollte die Reduktion der Sulfonylharnstoffdosis überlegt werden. Der verschreibungspflichtige Fertigpen Byetta® enthält 60 Injektionen, die für einen Monat ausreichen.

Hersteller: Lilly.

Ausführliche Informationen in DAZ Nr. 16, S. 32.

Sitagliptin (Januvia®)

ist der erste Vertreter einer neuen Klasse oraler Anti¬diabetika, so genannter Dipeptidyl-Peptidase-4(DPP-4)-Inhibitoren. Auch diese zeichnen sich durch einen bedarfsgerechten Wirkmechanismus aus, d. h. sie führen nur dann zu einer Senkung des Blutzuckerspiegels, wenn dieser auch erhöht ist.

Dies wird über die Verstärkung eines körpereigenen Systems zur Senkung des Blutzuckerspiegels, des Inkretinsystems, erreicht. Unter dem Begriff Inkretine versteht man die Darmhormone GLP-1 und GIP. Durch Hemmung des inkretin-abbauenden Enzyms DPP-4 kommt es zu verstärkter Insulinsekretion aus der Bauchspeicheldrüse und zu verminderter Glukoseproduktion in der Leber. Sitagliptin wirkt also nur dann, wenn das Hormon GLP-1 nach einer Kohlenhydrataufnahme auch ausgeschüttet wird. Dabei kommt es nicht zu unerwünschten Effekten wie Hypoglykämien oder Gewichtszunahme. Zugelassen ist Januvia® zur Behandlung des Typ-2-Diabetes in Kombination mit Metformin oder einem Glitazon, wenn durch Diät und Bewegung in Kombination mit Metformin oder einem Glitazon keine ausreichende Kontrolle des Blutzuckerspiegels erzielt werden konnte. Die empfohlene Dosierung ist 100 mg Sitagliptin (1 Filmtablette Januvia®) einmal täglich, unabhängig von den Mahlzeiten. Januvia® ist verschreibungspflichtig.

Hersteller: MSD.

Luminity®

Perflutren ist ein neues Kontrastmittel mit dem Handelsnamen Luminity®. Es soll die Ultraschall-Bildgebung des Herzens verbessern und wird bei der Echokardiographie eingesetzt, um ein klareres Bild der Herzkammer, insbesondere des linken Ventrikels, zu erhalten. Indiziert ist es vor allem bei Personen mit vermuteter oder gesicherter koronarer Herzkrankheit, wenn das ohne Kontrastmittel erhaltene Ultraschallbild nicht genügend aussagekräftig ist. Die Lösung zur Herstellung einer Injektions- oder Infusionsdispersion wird nur an krankenhausversorgende Apotheken geliefert. Das Diagnostikum ist verschreibungspflichtig und sollte im Kühlschrank bei 2–8 °C gelagert werden. Nach Aktivierung des Wirkstoffs in einer mechanischen Schüttlervorrichtung (Vialmix) – diese ist nicht in der Packung enthalten, wird aber mit der Bestellung der Packung zur Verfügung gestellt –, ist die Dispersion bei unter 30 °C aufzubewahren und innerhalb von 12 Stunden zu verwenden.

Hersteller: Bristol-Myers Squibb.

Ausführliche Informationen in DAZ Nr. 13, S. 26.

Zyban® - Elontril®

Das bislang zur Raucherentwöhnung als Zyban® zugelassene Bupropion ist seit dem 2. April auch als Antidepressivum unter dem Namen Elontril® im Handel (Wirkstärke 150 und 300 mg). Elontril® wirkt offenbar besonders gut bei zurückgezogenen und gehemmten Personen, die unter Symptomen wie Freudlosigkeit und Antriebsarmut leiden. Bupropion ist ein selektiver Wiederaufnahmehemmer von Noradrenalin und Dopamin (NDRI) im Zentralen Nervensystem. Die Einnahme der Tabletten erfolgt einmal täglich. Trotz guter Verträglichkeit kann es zu Mundtrockenheit kommen, auch Kopfschmerz, Übelkeit, Schlafstörungen, Verstopfung und Schwindel wurden beobachtet.

Als Hemmstoff des Cytochrom-P450-Isoenzyms 2D6 darf Bupropion nicht zusammen mit Arzneimitteln angewendet werden, die ebenfalls über dieses Enzym abgebaut werden (z. B. Neuroleptika, trizyklische Antidepressiva). Monoamin-oxidase-Hemmer sind ebenfalls nicht gleichzeitig einzunehmen. In folgenden Fällen darf Elontril® nicht angewendet werden: Epilepsie, schwere Leberzirrhose, unter abruptem Alkkohol- oder Benzodiazepinentzug. Vorsicht ist geboten bei Diabetes-mellitus-Therapie mit blutzuckersenkenden Medikamenten oder Insulin bzw. mit Stimulantien oder Appetitzüglern – die Krampfschwelle wird durch Bupropion dosisabhängig herabgesetzt. Elontril® ist verschreibungspflichtig.

Hersteller: GlaxoSmithKline.

Amitriptylin-Sandoz® 100 mg Retardtabletten

Mit Amitriptylin-Sandoz® 100 mg Retardtabletten ist ein weiteres Amitriptylin-Generikum erhältlich. Das Antidepressivum kann auch zur langfristigen Schmerzbehandlung im Rahmen eines therapeutischen Gesamtkonzeptes eingesetzt werden. Die rezeptpflichtigen Tabletten sind viertelbar.

Hersteller: Sandoz.

Finasterid AL 5 mg

Mit Finasterid AL 5 mg Filmtabletten ist ein Generikum zu Proscar® in Deutschland erhältlich. Eingesetzt wird der 5-Alpha-Reduktasehemmer zur Therapie der benigenen Prostatahyperplasie (BPH). Bei dauerhafter Einnahme reduziert er das Risiko einer akuten Harnretention und BHP-bedingter chirurgischer Eingriffe. Finasterid eignet sich sowohl zur Behandlung mäßiger als auch schwerer Symptome.

Hersteller: Aliud.

Amlodigamma® TOP

enthält den Calciumantagonisten Amlodipinbesilat in den Dosierungen 5 mg bzw. 10 mg pro Tablette. Es ist bioäquivalent zum Originalpräparat (Norvasc®). Amlodigamma® TOP 5/10 mg Tabletten sind indiziert bei Hypertonie und Angina pectoris. Eine Kombination mit Beta-Blockern ist möglich. Die Tabletten sind verschreibungspflichtig.

Hersteller: Wörwag Pharma.

Vinorelbin NC®

Die in der Behandlung von Mamma- und Bronchialkarzinom etablierte Substanz Vinorelbin, halbsynthetisch aus Blättern des Madagaskar-Immergrüns hergestellt, ist jetzt als Vinorelbin NC® im Handel. Das Zytostatikum aus der Gruppe der Vinca-Alkaloide hemmt den Zellteilungsprozess. Durch Bindung an das Protein Tubulin, dem Grundbaustein der Mikrotubuli, werden der Aufbau und die Aufrechterhaltung des Spindelapparates verhindert, die sich teilenden Tumorzellen werden blockiert und sterben ab. Das Infusionslösungskonzentrat (10 mg/ml) ist in 10- und 50 mg-Vials erhältlich.

Hersteller: NeoCorp.

Calcipotriol Sandoz® 0,05 mg/g Salbe

zur lokalen Behandlung von leichter bis mittelschwerer Schuppenflechte (Psoriasis vulgaris) ist ein Generikum zu den Erstanbietern Daivonex® und Psorcutan®. Calcipotriol vermindert als Vitamin-D3-Analogon die Teilungsaktivität der Oberhautzellen und fördert deren durch die Psoriasis gestörte Reifung. Die Salbe darf nur kleinflächig (maximal 30 % der Körperoberfläche) angewendet werden, der tägliche Verbrauch von 15 mg bzw. der wöchentliche Verbrauch von 100 mg darf nicht überschritten werden.

Der Wirkstoff besitzt ein relativ geringes Wechselwirkungspotenzial, es ist aber eine sorgfältige Kontrolle der Calcium-Spiegel bei gleichzeitiger Einnahme von Calcium- und/oder Vitamin-D-Präparaten nötig. Bei dem Dermatikum wurde bewusst auf Konservierungsstoffe verzichtet, dennoch ist eine dreimonatige Anbruchsicherheit gewährleistet. Ab August wird es Calcipotriol auch als Creme geben.

Hersteller: Sandoz.

SoloStar®

Der Insulin-Fertigpen SoloStar® ist einfach in der Anwendung und ermöglicht eine sanfte und schonende Injektion mit geringerem Kraftaufwand, was besonders für ältere Patienten nützlich ist. Der rezeptpflichtige Fertigpen enthält eine vorgefüllte Patrone mit 3 ml bzw. 300 Einheiten des lang wirksamen Insulinanalogons Insulin glargin/Lantus®. Die Dosierung lässt sich in 1er-Schritten einstellen, was durch Klicken bestätigt wird. Bei zu viel gewähltem Insulin ist eine leichte und präzise Dosiskorrektur ohne Insulinverlust möglich. Die im Pen verbleibende Insulinmenge wird nach jeder Applikation festgehalten. Mit 80 möglichen Insulin-Einheiten bietet der SoloStar® den höchsten Dosisbereich aller Fertigpens.

Hersteller: Sanofi-Aventis.

Macrogol Stada®

ist ein Pulver zur Herstellung einer Trinklösung zur Anwendung bei schwerer und hartnäckiger Verstopfung. Es kann bis zu zwei Wochen angewendet werden. Üblicherweise wird Macrogol Stada® bei Verstopfung 1 bis 3-mal täglich angewendet. Dazu wird das Pulver eines Portionsbeutels in einem Glas Wasser aufgelöst und sofort getrunken.

Hersteller: Stada.

dona®

Das bisher einzige in Deutschland zugelassene Arzneimittel mit dem kristallinen Wirkstoff Glucosaminsulfat, dona®200-S, ist in zwei neuen Dosierungen erhältlich:
dona® 750 mg Filmtabletten mit einer zweimal täglichen Einnahme sind seit dem 15. April auf dem Markt, dona® 1500 mg Beutel sind in Form eines Pulvers zur Herstellung einer Trinklösung als Einmalgabe ab dem 15. Mai im Handel.

Glucosaminsulfat wird begleitend oder als verträgliche Alternative zu den klassischen Antirheumatika bei Arthrose eingesetzt. Es kann rheumatische Beschwerden lindern und den Knorpelabbau im Kniegelenk hemmen.

Hersteller: Opfermann.

Proculin® Augentropfen

mit dem Wirkstoff Naphazolin (0,3 mg/g) sind nun auch als unkonservierte Einmal-Dosis-Ophtiolen erhältlich. Proculin® EDO® unkonservierte Augentropfen beruhigen brennende, gerötete, juckende Augen und bringen Reizzustände der Bindehaut (ohne bakteriellen Befund) zum Abklingen. Sie sind praktisch in der Handhabung (Freizeit, Sport und Reisen) und eignen sich für alle, die Konservierungsmittel nicht vertragen und alle, die nur gelegentlich unter gereizten Augen leiden. Auf Grund der guten Verträglichkeit sind Proculin® EDO® Augentropfen bereits für Kinder ab 2 Jahren zugelassen und auch für Kontaktlinsenträger anwendbar, sofern ein Tropfabstand von 15 Minuten eingehalten wird.

Hersteller: Bausch & Lomb I chauvin ankerpharm.

Mirtazapin Stada®

Tablettenform und Farbe von Mirtazapin Stada® zur Behandlung von depressiven Erkrankungen ändern sich geringfügig. Die gute Teilbarkeit der Mirtazapin Stada® 15mg- und 30mg-Filmtablette bleibt erhalten. Die Mirtazapin Stada® 45mg-Filmtablette wird in Zukunft eine runde Form haben. Mirtazapin Stada® verbessert den Noradrenalin- und Serotonin-Stoffwechsel im Gehirn und führt zur Stimmungsaufhellung. Die Tabletten sind rezeptpflichtig.

Hersteller: Stada.

Fluoxetin Sandoz® 20 mg Hartkapseln

Der rezeptpflichtige Serotoninwiederaufnahme-Hemmer Fluoxetin Sandoz® 20 mg Hartkapseln zur Behandlung von Depressionen wird jetzt mit einer geänderten Kapselfarbe ausgeliefert. Die bislang beigefarbene undurchsichtige Kapsel hat jetzt eine grüne Farbe. Das therapeutische Profil, der Wirkstoff und die Hilfsstoffe bleiben erhalten.

Hersteller: Sandoz.