Ambroxol und Dimethylsulfoxid in Linola® als „Off-Label-Use“ bei Neuropathien

Bild: © Alex Schelbert – PTAheute

Aus einer Apotheke erreichte uns folgende Anfrage zur Herstellung von Rezepturen:

Ambroxol und Dimethylsulfoxid in Linola®?

In letzter Zeit sollen wir in unserer Apotheke häufig lokale Zubereitungen mit Ambroxol herstellen. Können Sie uns Tipps zur Verarbeitung dieses Wirkstoffes in Rezepturen geben?

In letzter Zeit wurden in der pharmazeutischen Fachpresse Studien zur Wirksamkeit von Ambroxol-haltigen halbfesten Zubereitungen bei neuropathischen Schmerzen veröffentlicht. Aus diesem Grund verordnen immer mehr Ärzte diese Dermatika als Rezepturarzneimittel, ein zugelassenes Fertigarzneimittel zur Anwendung auf der Haut befindet sich derzeit nicht auf dem Markt. 

Wirkung von Ambroxol

In halbfesten, lokal auf der Haut anzuwendenden Zubereitungen wird Ambroxol auf Grund seiner lokalanästhetischen Eigenschaften in der Behandlung neuropathischer Schmerzen wie beispielsweise Phantomschmerzen oder Fußneuropathie eingesetzt. Die lokalanästhetische Wirkung entsteht dabei durch Blockade von Na+-Kanälen in der Zellmembran, Untersuchungen haben eine deutliche höhere Wirksamkeit gegenüber bekannten Lokalanästhetika wie Lidococain oder Benzocain gezeigt. Nach Applikation einer 20 %igen Creme wurde in Studien eine deutliche Schmerzreduktion schon nach 5 bis 30 Minuten beschrieben. 

Halbfeste Zubereitungen

Im DAC/NRF-Rezepturhinweis zu Ambroxolhydrochlorid ist eine Rezepturformel zur Verarbeitung dieses Arzneistoffes in Dermatika zu finden, standardisierte Vorschriften sind bisher allerdings nicht bekannt.

Ambroxol-Creme 20 %       
Ambroxolhydrochlorid                      20,0 g
Dimethylsulfoxid                               10,0 g
Linola® Cremezu 100,0 g

Ambroxolhydrochlorid ist als Rezeptursubstanz erhältlich und liegt als leicht gelbliches, kristallines Pulver vor. Bei der Verarbeitung der Substanz kann eine Einwaagekorrektur in Hinblick auf den chargenspezifischen Gehalt erforderlich sein. 

Herstellungstechnik

In Wasser zeigt Ambroxolhydrochlorid keine ausreichende Löslichkeit. Zur Herstellung wird der Wirkstoff daher in Dimethylsulfoxid suspendiert und in die Grundlage eingearbeitet. Zur effektiven Zerkleinerung des Feststoffes und gleichmäßigen Verteilung des Wirkstoffes in der Grundlage ist der Einsatz eines Dreiwalzenstuhls empfehlenswert, eine ausschließliche Verarbeitung in der Reibschale führt nicht zu akzeptablen Produkten. Zur Kompatibilität von Dimethylsulfoxid mit Linola®-Produkten liegen bisher keine Informationen vor. Als alternative Grundlage zur Herstellung einer Creme mit Ambroxol könnte auch Basiscreme DAC verwendet werden, diese nichtionische Dermatikagrundlage ist nämlich sowohl mit DMSO als auch mit Ambroxolhydrochlorid verträglich. 

Haltbarkeit

Da es sich bei der hergestellten Creme um ein Rezepturarzneimittel mit zweifelhafter Stabilität handelt, ist die Aufbrauchsfrist beim Patienten entsprechend kürzer festzulegen als bei chemisch und physikalisch stabilen Zubereitungen. Die Laufzeit und damit auch die Aufbrauchsfrist soll auf maximal 4 Wochen begrenzt werden. 

Dr. Annina Bergner
Apothekerin, Fachjournalistin
onlineredaktion@ptaheute.de

Rezepturprobleme?

Sie hatten eine schwer oder gar nicht herstellbare Rezeptur? Die Inhaltsstoffe waren beispielsweise nicht kompatibel? Die Phasen haben sich getrennt oder ähnliches? Dann schicken Sie uns gerne eine Kopie des Rezepts. Wir greifen interessante Rezepturthemen in unserer Rubrik „Fragen aus der Rezeptur“ auf. Die Anfragen werden von unserer erfahrenen Rezeptur-Expertin Dr. Annina Bergner oder einem anderen kompetenten Ansprechpartner bearbeitet. Hierfür wird Ihre Anfrage per E-Mail weitergeleitet. Ihre persönlichen Daten werden nach der Bearbeitung gelöscht. Bitte beachten Sie, dass wir keine akute Hilfestellung vor der Abgabe leisten können.

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