Antitranspiranzien mit Aluminiumchlorid

Tipps für die Herstellung

Zur Behandlung von Hyperhidrose kommen Zubereitungen mit Aluminiumchlorid zum Einsatz. | Bild: © Picture-Factory - Fotolia.com

Krankhaft vermehrtes Schwitzen tritt in unterschiedlicher Weise auf, die Betroffenen leiden unter feuchten Händen, Schweißflecken unter den Armen, Schweißperlen im Gesicht oder unter nassen Füßen. Um den Körper zu kühlen, ist Schwitzen ein lebenswichtiger Vorgang. Sobald die Ist-Temperatur über die Soll-Temperatur des Körpers von etwa 37 °C ansteigt, bilden die Schweißdrüsen ein wässriges Sekret. Der Schweiß gelangt auf die Haut, verdunstet und kühlt so den Körper. Im Rahmen einer Hyperhidrose produzieren die Schweißdrüsen jedoch ständig zu viel Schweiß, für die betroffenen Patienten ist dies äußerst unangenehm. Aluminiumchlorid hemmt konzentrationsabhängig die Schweißsekretion, durch Schädigung der Epithelzellen in den Ausführungsgängen der Schweißdrüsen kommt es zum Verschluss dieser Gänge. Zubereitungen mit Aluminiumchlorid wirken wegen ihrer antibakteriellen Aktivität auch desodorierend, da die Bildung von geruchsaktiven Substanzen durch die normale Bakterienbesiedelung der Haut unterbunden wird.

Eigenschaften von Aluminiumchlorid

Aluminiumchlorid-Hexahydrat ist eine farblose, kristalline Substanz, die in Wasser eine sehr gute Löslichkeit zeigt. In Alkoholen wie Glycerol und Propylenglycol oder auch in Alkohol-Wasser- Mischungen ist sie auch gut löslich. Eine Verarbeitung erfolgt meistens zu Hydrogelen oder wässrig-alkoholischen Lösungen, die übliche therapeutische Konzentration liegt dabei zwischen zehn und 30 Prozent. Für Aluminiumchlorid- Hexahydrat kann eine Einwaagekorrektur im Hinblick auf den chargenspezifischen Gehalt erforderlich sein. Aufgrund der korrosiven Wirkung sollten zur Herstellung von Rezepturen grundsätzlich keine Gegenstände aus Metall verwendet werden, ein kurzfristiger Kontakt mit den Werkzeugwellen eventuell eingesetzter automatischer Rührsysteme ist jedoch unbedenklich.

Wässrig-alkoholische Lösung

Möchte der Arzt neben der antihidrotischen Wirkung die Haut zusätzlich kühlen, so kann er eine wässrig-alkoholische Lösung verordnen. Im NRF ist dazu unter der Vorschrift 11.1. eine 2-Propanolhaltige Aluminiumchlorid-Hexahydrat- Lösung in Dosierungen von 15 und 20 Prozent monographiert. Aluminiumchlorid- Hexahydrat zeigt in Wasser eine bessere und schnellere Löslichkeit als in reinem 2-Propanol. Deshalb wird bei der Herstellung empfohlen, den Wirkstoff zunächst weitgehend in Gereinigtem Wasser zu lösen, der verbleibende Rest löst sich dann nach Zugabe von 2-Propanol. Zu Beginn der Behandlung wird die Lösung normalerweise ein bis zwei Wochen lang jeden zweiten Tag vor dem Schlafengehen aufgetragen, eventuell verbleibende Rückstände können am Morgen abgewaschen werden. Anschließend kann die Wirkung durch eine einmalige Anwendung in der Woche aufrechterhalten werden. Da die Lösung bei starkem Schweißfluss rasch weggespült wird und dann nahezu unwirksam ist, sollte sie nicht auf schwitzende Haut aufgetragen werden. Durch Einmassieren und auch unter Okklusivbedingungen nimmt die Wirksamkeit der Substanz zu, im Bereich der Achselhöhlen herrschen naturgemäß annähernd okklusive Bedingungen. Eine Anwendung in den Achselhöhlen sollte grundsätzlich nicht unmittelbar nach einer Rasur erfolgen, auch ist Kontakt mit den Augen und Schleimhäuten zu vermeiden.

Viskose Lösung und Gele

Viele Patienten empfinden die Applikation eines Antihidrotikums mittels eines Deo-Rollers als einfach. Um diese Art der Anwendung zu ermöglichen, kann die Viskosität der Lösung durch Zusatz eines Gelbildners wie Hydroxyethylcellulose 250 erhöht werden. Die Zusammensetzung von viskoser Aluminiumchlorid-Hexahydrat-Lösung 20 % (NRF 11.132.) sieht dabei wie folgt aus:

Viskose Aluminiumchlorid- Hexahydrat-Lösung 20 %

  • Aluminiumchlorid-Hexahydrat 20,0 g
  • Hydroxyethylcellulose 250 2,0 g
  • Gereinigtes Wasser zu 100,0 g

Zur Zubereitung wird dabei zunächst der Wirkstoff in Gereinigtem Wasser gelöst und anschließend der Gelbildner auf die Flüssigkeitsoberfläche aufgestreut und verteilt. Unter gelegentlichem Umrühren wird der Ansatz dann ungefähr eine Stunde lang stehen gelassen, Hydroxyethylcellulose 250 ist in der Verarbeitung normalerweise unproblematisch und quillt rasch. Die zweiprozentige Konzentration des Gelbildners sorgt für eine verdickte Lösung, die sich gut mit einem Roll-on- Applikator auf die Haut auftragen lässt. Da Aluminiumchlorid-Hexahydrat zu den kationischen Wirkstoffen zählt, ist es mit anionischen Quellstoffen wie Carbomer (Polyacrylsäure) und Carmellose- Natrium unverträglich. Beim Zusammentreffen mit diesen Hilfsstoffen bilden sich schwer lösliche Salze und eine Gelbildung bleibt aus. Möchte der Arzt eine Zubereitung mit höherer Viskosität realisieren, kann die Konzentration des Geldbildners Hydroxyethylcellulose auch auf fünf Prozent erhöht werden, eine entsprechende Vorschrift ist im NRF unter 11.24. „Hydrophiles Aluminiumchlorid-Hexahydrat- Gel“ zu finden. Neben Rezepturen mit Hydroxyethylcellulose 250 sind bei Aluminiumchlorid-Hexahydrat-haltigen Hydrogelen auch solche mit Hydroxyethylcellulose 5.000 in dreiprozentiger Konzentration bekannt. Dieser stärker verdickend wirkende Hydroxyethylcellulose- Typ führt nach Auftragen auf die Haut zu rückstandsärmeren und weniger klebenden Gelen, allerdings ist die Herstellung aufgrund der längeren Quellzeit aufwendiger. Im Rezepturhinweis des NRF zu Aluminiumchlorid ist dazu folgende Vorschrift zu finden:

Aluminiumchlorid- Hexahydrat-Rezeptur 20%

  • Aluminiumchlorid-Hexahydrat 20,0 g
  • Hydroxyethylcellulose 5000 3,0g
  • Propylenglycol 5,0 g
  • Gereinigtes Wasser zu 100,0 g

Sollte es Bezugsschwierigkeiten des normalerweise im NRF vorgeschlagenen Gelbildners Hydroxyethylcellulose 250 geben, so kann oben erwähntes Beispiel mit dem Gelbildner Hydroxyethylcellulose 5000 als Alternative angesehen werden.

Konservierung nicht nötig

Normalerweise müssen wasserhaltige Rezepturen wie Lösungen oder Hydrogele durch Zusatz eines Konservierungsmittels vor mikrobiellem Verderb geschützt werden. Aluminiumchlorid-Hexahydrat zeigt allerdings in therapeutischen Konzentrationen eine stark saure Reaktion und eiweißfällende Wirkung, entsprechende Zubereitungen sind daher mikrobiell nicht anfällig und bedürfen keiner weiteren Zugabe eines Konservierungsmittels.

Geeignete Verpackung

Arzneimittel mit Aluminiumchlorid- Hexahydrat zur lokalen Anwendung wirken korrosiv und dürfen daher grundsätzlich nicht in Aluminiumtuben abgepackt werden. Nicht alle Primärpackmittel sind für Zubereitungen mit Aluminiumchlorid geeignet! Behälter aus Braunglas (für Hydrogele), Rundflaschen aus Polyethylen (für wässrig-alkoholische Lösungen) oder Roll-on-Gläser (für viskose Lösungen) sind mögliche Optionen. 

Gesundheitlich bedenklich?

Viele Metalle wie Blei, Cadmium und Quecksilber wirken bereits in niedrigen Konzentrationen toxisch, im Vergleich dazu besitzt Aluminium ein deutlich geringeres Risikopotenzial. Mögliche gesundheitsschädliche Wirkungen bei der Anwendung wie beispielsweise Krebserkrankungen oder die Entstehung eines Morbus Alzheimer sind in letzter Zeit trotzdem immer wieder Gegenstand von Diskussionen. Dazu muss man sich vor Augen führen, dass neben Impfstoffen und Antacida Aluminiumverbindungen auch in weiteren Arzneimitteln wie beispielsweise Lösungen zum Gurgeln enthalten sind. Bei der Anwendung aluminiumhaltiger Antacida werden oral relativ hohe Dosen zugeführt, eine Diskussion über mögliche gesundheitliche Risiken durch eine lokale Anwendung muss daher auch immer in diesem Zusammenhang betrachtet werden. Bei einer Risikobewertung lautet die entscheidende Frage, wie viel Aluminium über die Haut aufgenommen wird. In wässrigen Lösungen und Hydrogelen liegt Aluminiumchlorid-Hexahydrat gelöst vor, auf der Haut entstehen jedoch mit Eiweißen und anderen Bestandteilen von Haut und Schweiß chemische Komplexe, die von einer gesunden Haut praktisch nicht aufgenommen werden. Zudem begrenzt die positive Ladung des Wirkstoffs die Fähigkeit zur Penetration durch die Haut. Ob und wie viel Aluminium aus Zubereitungen zum Auftragen auf die Haut letztendlich aufgenommen wird, ist jedoch nach wie vor unklar. Gesichert ist aber die Erkenntnis, dass die Aufnahme gesenkt werden kann, indem die Zubereitung nicht unmittelbar nach der Rasur und nicht bei geschädigter Achselhaut verwendet wird. Aus durchgeführten Studien gibt es momentan keinen fundierten Hinweis, dass eine Anwendung aluminiumhaltiger Deodorants bei Hyperhidrose zu neurologischen Erkrankungen oder Krebs führen könnte. Laut des Bundesinstituts für Risikobewertung besteht vor allem weiterer Forschungsbedarf hinsichtlich der tatsächlichen Aufnahmemenge von Aluminium über die Haut und Daten zur Risikobewertung nach langfristiger dermaler Exposition. Erst nach Vorliegen dieser Informationen kann dann eine abschließende Bewertung aluminiumhaltiger Zubereitungen erfolgen.

Dr. Annina Bergner
Apothekerin, Fachjournalistin
onlineredaktion@ptaheute.de

Fragen aus der Rezeptur

In unserer Rubrik „Fragen aus der Rezeptur“ behandeln wir Anfragen aus der Apotheke.