Minoxidil-Spiritus – Tipps zur Herstellung

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Obwohl Minoxidil als Fertigarzneimittel zur Verfügung steht, werden in der Apotheke häufig auch Rezepturen mit dem Wirkstoff hergestellt, die alkoholarm und wenig hautreizend sind, oder bei denen Minoxidil mit  anderen Wirkstoffen, z.B. Estrogenen, kombiniert wird. Bei der Herstellung von Minoxidil-Haarspiritus muss die ungewöhnliche Löslichkeit des Wirkstoffs beachtet werden.

Minoxidil wird zur lokalen Behandlung des androgenetischen Haarausfalls bei Frauen und Männern eingesetzt und gilt dabei als Mittel der ersten Wahl. Der Arzneistoff wird in Form einer alkoholhaltigen Lösung verordnet und zweimal täglich auf das trockene Haar aufgetragen. Innerhalb von Wochen bis Monaten kann so der übermäßige Haarausfall gehemmt und bei einigen Patienten sogar das Wachstum neuer Haare gefördert werden. Minoxidil wirkt zudem gefäßerweiternd und wurde ursprünglich als blutdrucksenkendes Mittel entwickelt. Als Fertigpräparate stehen für Männer ein 5-prozentiger Minoxidil-Spiritus bzw. Schaum und ein 2-prozentiger Spiritus zur Anwendung bei Frauen zur Verfügung. Bedarf für Rezepturen besteht in einer wenig hautreizenden, alkoholarmen Rezeptur entsprechend der NRF-Vorschrift.

Standardisierte Rezeptur aus dem NRF

Im Neuen Rezeptur-Formularium ist unter der Vorschrift 11.121. eine geprüfte Rezeptur zur Herstellung eines Minoxidil-Haarspiritus zu finden, die Konzentration an Arzneistoff beträgt dabei üblicherweise 2 oder 5 %.

Minoxidil-Haarspiritus 2 %

Minoxidil2,0g
Isopropylpalmitat1,0g
Macrogol-40-glycerolhydroxystearat2,5g
2,5 g Propylenglycol7,5g
Ethanol 70 % (V/V) zu 100,0g

Unerwünschte lokale Nebenwirkungen der Zubereitung sind hauptsächlich Irritationen der Kopfhaut, insbesondere Juckreiz und Schuppung sowie Trockenheit und Rötung. Um die Konzentration an hautirritierenden Bestandteilen wie Ethanol und Propylenglycol gering zu halten, enthält die NRF-Vorschrift einen hautverträglichen Solubilisator (Macrogol-40-glycerolhydroxystearat) und einen geringen Zusatz an Isopropylpalmitat zur Fettung der Haut. Bei kontaktallergischen Reaktionen auf Propylenglycol kann gegebenenfalls auf einen 2-prozentigen Minoxidil-Haarspiritus auf Basis von Ethanol 70 % (V/V) ohne Propylenglycol ausgewichen werden.

Ungewöhnliche Löslichkeit

Zur Herstellung wird Minoxidil zusammen mit den anderen Bestandteilen wie Isopropylpalmitat, Macrogol-40-glycerolhydroxystearat und Propylenglycol mit
Ethanol 70% (V/V) gemischt und falls zur Lösung nötig auf dem Wasserbad unter Rühren erwärmt. Der Arzneistoff zeigt dabei ein interessantes Lösungsverhalten, er löst sich nämlich in den einzelnen Flüssigkeiten schlechter als in einer Mischung aus Propylenglycol, Ethanol und Wasser. Im Gegensatz zu anderen schlecht in Wasser und besser in Alkoholen löslichen Stoffen ist es daher nicht von Vorteil, Minoxidil zunächst in konzentriertem Ethanol zu lösen.

Milchige Trübung

Selbst nach korrekter Herstellung des Haarspiritus kann es zu einer milchigen Trübung der Lösung kommen. Hier ist es wichtig zu wissen, dass es sich dabei in der Regel nicht um einen Niederschlag von Minoxidil handelt, der Effekt ist vielmehr auf eine zu großzügige Einwaage an Hilfsstoff Isopropylpalmitat zurückzuführen, vor allem wenn er unmittelbar nach der Zubereitung eintritt. Isopropylpalmitat ist nämlich praktisch nicht wasserlöslich und auch mit Alkohol-Wasser-Mischungen nur begrenzt mischbar.

Korrekte Lagerung wichtig

Da der Ethanol- und Propylenglycolanteil aufgrund ihrer hautreizenden Eigenschaften auf das zur Lösung notwendige beschränkt wurde, kann nach längerer Lagerung im Kühlschrank Minoxidil in großen Kristallen ausfallen. Deshalb sollte die fertige Zubereitung bei Raumtemperatur und keinesfalls im Kühlschrank aufbewahrt werden. Vor der Anwendung sollte der Haarspiritus durch den Patienten geschüttelt werden, da es ebenfalls aufgrund des geringen Ethanolgehalts nach Lagerung zu einer Trübung und Aufrahmung des solubilisierten Isopropylpalmitat kommen kann.

Kombinationen mit anderen Wirkstoffen

Zur Behandlung der androgenetischen Alopezie wird Minoxidil gelegentlich zusammen mit einem Estrogen wie Estriol oder Estradiolbenzoat rezeptiert. Zur sicheren Lösung der Estrogene in alkohol-wässrigen Zubereitungen muss meistens der Ethanolanteil erhöht werden oder auf Mischungen mit 2-Propanol ausgewichen werden. Folgender Haarspiritus ist beispielsweise aus der Praxis bekannt und von der DAC/NRF-Kommission auf Praktikabilität überprüft worden:

Rezeptur mit Estradiol und Minoxidil 

Minoxidil       2,0 g
Estradiolbenzoat0,015 g
Propylenglycol5,0 g
2-Propanol 70 % (V/V)zu 100,0 g
Dr. Annina Bergner
Apothekerin, Fachjournalistin
onlineredaktion@ptaheute.de

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