Tipps zur Verarbeitung von Triclosan

Die Rezeptursubstanz besitzt eine hohe chemische Stabilität und liegt als weißes, kristallines Pulver mit schwachem Aromageruch vor. Als mehrfach chloriertes Phenolderivat ist Triclosan eine sehr lipophile Verbindung, die sich in Wasser praktisch nicht löst. Der Feststoff löst sich dagegen leicht in vielen organischen Lösungsmitteln, ebenso in Propylenglycol und Mittelkettigen Triglyceriden. Triclosan selbst reagiert annähernd pH-neutral, der rezeptierbare pH-Bereich für Zubereitungen liegt zwischen pH 1 bis 9. 

Zur Herstellung hydrophiler Cremes werden häufig nichtionische Emulgatoren mit Macrogol-Struktur verwendet. Macrogole werden auch Polyethylenglycole genannt und sind chemisch gesehen Polymerisationsprodukte des Ethylenoxids der allgemeinen Formel H-(OCH₂-CH₂)_n-OH. Treffen nun phenolische Wirkstoffe wie Triclosan mit solchen nichtionischen Emulgatoren zusammen, kann so eine elektrostatische Bindung zwischen dem Wasserstoff-Atom der phenolischen OH-Gruppe und dem Ether-Sauerstoff des Emulgators entstehen. Diese Wasserstoffbrückenbindungen können zum Ausfällen des Emulgators führen und ein Brechen des Emulsionssystems bewirken. 

Wie oben beschrieben, ist bei der Herstellung von halbfesten Zubereitungen mit Triclosan die richtige Auswahl der Grundlage besonders wichtig. Zur Herstellung einer hydrophilen Creme kann als Grundlage die Anionische hydrophile Creme SR DAC eingesetzt werden. Dabei handelt es sich um eine abwaschbare Creme von Emulsionstyp O/W mit einem hydrophilen Anteil von etwa 70 Prozent. Aufgrund ihres hohen Wasseranteils besitzt sie nur einen geringen okklusiven Effekt und daher eine gute Akzeptanz beim Patienten. Die hydrophile Creme enthält einen anionischen Emulgator (Emulgierender Cetylstearylalkohol Typ A), der mit phenolischen Verbindungen verträglich ist. Zur lipophilen Komponente gehört die Substanz 2-Ethylhexyllaurat, welche leicht in die Haut einzieht. Triclosan ist in diesem Rezepturbestandteil leicht löslich, daher enthält die Creme den Wirkstoff in gelöster Form. 

Um eine stabile lipophile Creme zu realisieren, kann als Grundlage auf die Hydrophobe Basiscreme DAC zurückgegriffen werden. Bei dieser Grundlage handelt es sich um eine wasserreiche W/O-Creme. Der Bestandteil Hydrophobes Basisgel DAC ist nur nach industriellem Spezialverfahren herstellbar und muss vorgefertigt bezogen werden. Der W/O-Emulgator Triglyceroldiisostearat ist chemisch ein flüssiger Ester der Isostearinsäure mit dem Alkohol Glycerol, er zeigt keine Unverträglichkeit mit dem phenolischen Triclosan. Da das Lösevermögen des Wirkstoffs in der Grundlage ausreichend hoch ist, handelt es sich bei der Verarbeitung von Triclosan in Hydrophober Basiscreme DAC erneut um eine Lösungszubereitung. 

Bei einer Verarbeitung des Wirkstoffs in anderen Grundlagen hängt die Löslichkeit von Triclosan jedoch von der genauen Zusammensetzung der Grundlage ab. Da hier meist keine geprüften Daten vorliegen, ist bei der Wahl des Herstellungsverfahrens von einer Suspensionszubereitung auszugehen. Der kristalline Wirkstoff sollte daher fein gepulvert und ohne Wärmeanwendung eingearbeitet werden. Ansonsten besteht die Gefahr, dass sich der Wirkstoff teilweise löst und beim Abkühlen der Rezeptur wieder auskristallisiert. 

Wegen der hohen Lipophilie von Triclosan ist bei halbfesten Zubereitungen grundsätzlich eine Verteilung aus der Wasser- in die Lipidphase möglich. Die antimikrobielle Wirkung der Substanz gilt daher vor allem gegen Schimmelpilze als unsicher. Auch in medizinischen Waschkonzentraten mit Triclosan sind schon bakterielle Besiedlungen vorgekommen, die zu Infektionen der Haut führen können. Sowohl die Hydrophile Triclosan Creme (NRF 11.135.) als auch die Lipophile Triclosan Creme (NRF 11.122.) sind daher mit 0,14 Prozent Kaliumsorbat konserviert. In Kombination mit Wasserfreier Citronensäure erhält man Sorbinsäure als Wirkform und beide Cremes sind damit ausreichend vor mikrobiellem Verderb geschützt.