Substitutionsbehandlung in der Apothekenpraxis – ein Update

Mehr als die Hälfte aller Patienten erhalten zur Substitution Methadon, ein vollsynthetisch hergestelltes Opioid mit starker schmerzstillender Wirkung, welches den μ-Opioid-Rezeptor als Agonist besetzt. Levomethadon ist der wirksame Anteil des racemischen Methadons und daher etwa doppelt so stark wirksam. Die Dosis des Methadons legt der behandelnde Arzt fest. Der Vorteil von Methadon gegenüber Heroin (Diamorphin) liegt in seiner langen Wirkdauer. Im Gegensatz zu einer Heroindosis hält die Wirkung von Methadon und Levomethadon etwa 24 Stunden an. Allerdings flutet der Wirkstoff nicht so schnell an, sondern die Wirkung setzt erst nach circa 30 Minuten ein. Der „Kick“ – wie beim Heroinkonsum – bleibt aus. In der Regel werden Methadon und Levomethadon einmal täglich verabreicht. Das Abhängigkeitspotenzial von Methadon ist allerdings vergleichbar mit dem von Heroin. Ein Patient, der seine Substitutionsbehandlung abrupt abbrechen würde, hätte einen ebenso starken körperlichen Entzug zu befürchten wie beim Heroinentzug (unerträgliche Gelenkschmerzen, Schüttelfrost, Zittern, Krämpfe und Herz-Kreislauf-Probleme). Methadon und Levomethadon werden meist als Lösung zur oralen Applikation abgegeben. Inzwischen gibt es aber auch Tabletten mit 5, 10 und 40 mg Methadon (z. B. Methaddict®). Als Fertigarzneimittel mit Levomethadon ist L-Polamidon® Lösung zur Substitution im Handel. Im Neuen Rezeptur Formularium (NRF) finden sich für die Zubereitung von Levomethadon und Methadon zwei Rezepturempfehlungen: . Levomethadonhydrochlorid-Lösung (L-Polamidonlösung) 0,25% (m/V), NRF 29.4. . Methadonhydrochlorid-Lösung 0,5% oder 1%, NRF 29.1. Außerdem gibt es eine weitere bewährte Rezepturempfehlung des ZL mit Himbeersirup und Aqua conservans. 

Buprenorphin wird halbsynthetisch aus dem Opium-Alkaloid Thebain gewonnen und vermittelt seine Effekte als gemischter Agonist/Antagonist über verschiedene Opioid-Rezeptoren. Das heißt, Buprenorphin kann auch Heroin vom Rezeptor verdrängen und ihn dann selbst besetzen. Buprenorphin ist als Sublingualtablette im Handel (Subutex®, Buprenaddict®), da der Wirkstoff so am besten resorbiert werden kann. Die Tablette wird vom Patienten unter Aufsicht unter die Zunge gelegt und der Wirkstoff ist nach etwa fünf Minuten im Wesentlichen aufgenommen. Hierbei wird besonders beobachtet, dass die Tablette von den Patienten nicht wieder ausgespuckt und mitgenommen wird.

In der Regel ist nur alle zwei bis drei Tage eine Dosis notwendig. Buprenorphin hat ein geringeres Abhängigkeitspotenzial als Methadon und Levomethadon.

Neben Methadon, Levomethadon und Buprenorphin sind auch Codein, Dihydrocodein und Diamorphin zugelassene Substitutionsmittel. Allerdings werden sie nur in seltenen Ausnahmefällen eingesetzt. Diamorphin wird beispielsweise in Ballungsräumen bei speziell ausgestatteten Einrichtungen an Schwerstabhängige ausgegeben. Diese können sich das Diamorphin dort selbst verabreichen. Allerdings ist diese Therapieoption nur für Menschen vorgesehen, bei denen alle anderen Therapien nicht angeschlagen haben. Seit April 2015 ist mit Substitol® auch ein retardiertes orales Morphin-Präparat zur Substitution verfügbar.